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安尼可揭秘——盐酸为何常被用于制药

来源:http://www.wxank.com/ │ 发表时间:2019-09-10 | 点击量:载入中...

我们生活中很多药物都会带有盐酸这两个字,大家都知道盐酸是一种无机强酸,那为何盐酸会应用到制药呢?一起来看看。


1. 生物活性:主要考虑的是药物代谢动力学(药物吸收的程度和速度)和毒性,因为在药物筛选阶段较重要的是确定哪种化合物有效,不存在吸收的问题,毒性的考察也很少。但在药物的开发阶段,药物的吸收就成为重要的影响因素了。


由于药物的盐酸盐往往是各种盐中溶解度很高的,氯离子往往完全没有毒性(释放速度太快当然也是会超过中毒剂量的,所以其实也不是越高越快越好的),因此常常被选中,特别针对于溶解度低的药物。成盐后还能改变药物分子的微环境,使得药物溶出改变。但成盐后远没有只是简单提高溶解度那么简单,成盐后溶解过程复杂了许多,并且你也不知道到底哪个盐的溶解度极高,生物活性高(预测各种盐的溶解度差异还是很难的)。

盐酸


盐酸盐常见的溶解度的曲线,只有在小于pHmax才能测得盐酸盐的溶解度,当pH较大时,你测得仅是碱性药物的溶解度,当然就很小了。不同的盐常常有不同的pHmax的溶解度,这也预示着你想要区分他们只能在酸性环境中区分他们的溶解度。


2. 物理化学稳定性,有些药物自身的熔点很低,成为盐之后,它的熔点会升高,这样稳定性就会变好(常温下降解速度下降,杂质的量就能够减少)。另外物理稳定性也是很好玩的方面,有些药物在固体情况下会随着周围的环境发生相互转化,极端的是例子,同样是碳,既可以是硬的金刚石,还可以是超软的石墨(多晶型现象)。


药物也会有这样的转变,药物生产过程中的温度、湿度、操作条件,甚至偶尔的杂质都会引起药物分子的排布发生巨大变化,即发生了晶型的转变,而不同晶型间的生物活性会存在差异。


3、易于放大生产,这点我想盐酸盐占优势,盐酸又便宜又方便,做起来简单,加进去就好。


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